Trimetoprim API CAS 738-70-5|Väčšie alebo rovné 98 % antibakteriálneho synergického výrobcu v Číne

Kľúčové predajné body

✓ Diaminopyrimidínový antibakteriálny - selektívny bakteriálny inhibítor DHFR

✓ Zlatá-štandardná sulfónamidová synergistka - sekvenčná folátová blokáda (baktericídna)

✓ Co-Trimoxazol Partner - SMX:TMP 5:1, WHO Essential Medicine

✓ E. coli, Pasteurella, Streptococcus, Staph

✓ Vynikajúca orálna absorpcia a distribúcia v tkanivách - Prostata, dýchacie cesty, UTI

✓ Human & Veterinary API - UTI, respiračná, prostatitída, profylaxia PJP

Čo je prášok Trimetoprim?

Trimetoprim prášok(TMP) je syntetické diaminopyrimidínové antibakteriálne činidlo, chemicky 2,4-diamino-5-(3,4,5-trimetoxybenzyl)pyrimidín. Najznámejšia je ako diaminopyrimidínová zložka co-trimoxazolu – fixná kombinácia 5:1 so sulfametoxazolom (SMX), uvedená na zozname modelov WHO základných liekov – a je tiež spárovaná so sulfadiazínom (ko-trimazín) a sulfadoxínom (ko-trimoxín).

Používa sa samostatne na nekomplikované UTI a prostatitídu a v kombinácii s SMX na respiračné infekcie, cestovateľskú hnačku a na profylaxiu/liečbuPneumocystis jiroveciipneumónia (PJP), toxoplazmóza a nokardióza. Vo veterinárnej praxi je formulovaný so sulfónamidmi na infekcie dýchacích ciest, gastrointestinálneho traktu a močových ciest u hovädzieho dobytka, oviec, ošípaných, hydiny, psov a mačiek spôsobených citlivými organizmami. Samostatne bakteriostatické; jeho hodnota spočíva v selektívnej inhibícii bakteriálneho DHFR (~ 50 000-násobná afinita oproti cicavčiemu DHFR). Dobre sa vstrebáva orálne, dobrá distribúcia v tkanivách (vrátane prostaty), polčas ~8–12 hodín. Vysoké/dlhodobé dávky môžu spôsobiť nedostatok folátu (liečiteľného kyselinou folínovou); najzávažnejšie nežiaduce účinky ko{10}}trimoxazolu súvisia so sulfónamidmi.

Ako funguje trimetoprimový prášok?

Trimetoprim Powder selektívne a reverzibilne inhibuje bakteriálnu dihydrofolátreduktázu (DHFR), čím blokuje konverziu kyseliny dihydrofolovej (DHF) na kyselinu tetrahydrofolovú (THF) -, aktívny folátový koenzým pre syntézu purínov, tymidínov a aminokyselín. PretožeTrimetoprim prášokviaže bakteriálny DHFR oveľa pevnejšie ako cicavčí DHFR, selektívne vyčerpáva THF v mikroorganizmoch a zastavuje replikáciu DNA. Samostatne bakteriostatické.

Jeho definujúcim znakom je synergia so sulfónamidmi: sulfónamidy inhibujú DHPS v predchádzajúcom kroku folátov, zatiaľ čo TMP blokuje DHFR v ďalšom - sekvenčnej blokáde, ktorá premieňa bakteriostázu na baktericídnu aktivitu, rozširuje spektrum a spomaľuje rezistenciu. Optimálny pomer tkaniva ~1:20 (TMP:sulfónamid), dosiahnutý pri perorálnej fixnej dávke 1:5. Aktívne proti Gram-pozitívnym (Staphylococcus, Streptococcus, Listeria) a gram-negatívne (E. coli, Klebsiella, Proteus, Salmonella, Pasteurella) organizmy, plusP. jiroveciiaT. gondiis SMX. Vylučovanie obličkami; úprava dávky pri významnej poruche funkcie obličiek.

Aké sú aplikácie prášku Trimetoprim?

Infekcie močových ciest: Nekomplikované UTI spôsobené náchylnýmiE. colia ďalšie gram-negatívne uropatogény (používané samostatne alebo ako ko-trimoxazol).
Infekcie dýchacích ciest: Akútne exacerbácie chronickej bronchitídy, sinusitídy a pneumónie, zvyčajne ako kombinácie ko-trimoxazolu alebo potencovaných sulfónamidov.
Pneumocystis jirovecii Pneumónia (PJP): Profylaxia a liečba imunokompromitovaných pacientov - zlatá -štandardná indikácia pre ko-trimoxazol.
Veterinárne infekcie: Formulované so sulfónamidmi na respiračné ochorenie hovädzieho dobytka (Pasteurella, Mannheimia), pleuropneumóniu ošípaných (Actinobacillus, Streptococcus suis), kolibacilózu a pasteurelózu hydiny a infekcie močových ciest psov/mačiek, infekcie kože a dýchacích ciest.
Gastrointestinálne infekcie: Cestovateľská hnačka (ETEC), šigelóza a iné citlivé bakteriálne enteritídy.

Aký je rozdiel medzi trimetoprimom a sulfametoxazolom?

Funkcia	trimetoprim	Sulfametoxazol
CAS	738-70-5	723-46-6
triedy	diaminopyrimidín	Sulfónamid
Cieľový enzým	DHFR (dihydrofolátreduktáza)	DHPS (dihydropteroát syntáza)
Krok cesty	DHF → THF	PABA → DHF
Sám	Bakteriostatické	Bakteriostatické
Kombinované	Sekvenčná blokáda → baktericídna	Sekvenčná blokáda → baktericídna
Polčas-života	8-12 hodín	10-12 hodín
Selektívna toxicita	Vysoká (bakteriálna DHFR)	Vysoká (baktérie syntetizujú folát)
Primárny nepriaznivý účinok	Nedostatok kyseliny listovej (vysoká dávka)	Precitlivenosť/SJS, kryštalúria

Ako sa trimetoprim porovnáva s inými diaminopyrimidínmi?

Funkcia	trimetoprim	Ormetoprim	diaveridín	pyrimetamín
CAS	738-70-5	6981-18-6	5355-16-8	58-14-0
Primárne použitie	Ľudské + veterinárne široké	Veterinárne (hydina)	Veterinárne (hydinové kokcídie)	Človek (toxoplazma, malária)
Typický partner	Sulfametoxazol	Sulfadimetoxín	sulfadimidín	Sulfadiazín
Bakteriálna DHFR selektivita	Vysoká	Vysoká	Mierne	Dolná (antiprotozoálna)
Polčas-života	8 – 12 hod	~6 hod	Krátke	~4 dni (dlhé)
Aktivita PJP	Áno (s SMX)	Nie	Nie	Áno (s SD)
Veterinárne použitie	Všetky druhy	Hydina	Hydina/kokcídie	Toxoplazma psa/mačky

Ako sa vyrába prášok Trimetoprim?

Trimetoprim Powder sa vyrába chemickou syntézou zahŕňajúcou kondenzáciu 3,4,5-trimetoxybenzaldehydu s medziproduktom guanidín/pyrimidín, po ktorej nasleduje redukcia a čistenie.

Surovina QC → Príprava 3,4,5-trimetoxybenzaldehydu → Kondenzácia s 2,4-diaminopyrimidínovým medziproduktom → Redukcia / Cyklizácia → Surový trimetoprim → Purifikácia (rekryštalizácia z etanolu/vody) → Sušenie → Frézovanie → Finálna QC → Balenie

HDM BIO riadi kľúčové parametre kondenzácie, redukcie a kryštalizácie, aby sa zachovala konzistentná čistota a kvalita šarže.

Špecifikácie kvality

Testovacia položka	Štandardné	Typický výsledok
Vzhľad	Biely až sivobiely-biely prášok	Konzistentné
Analýza (HPLC)	Väčšie alebo rovné 98,0 %	99.0%
identita (IR)	Vyhovuje referenčnej norme	Potvrdené
Teplota topenia	199-203 stupňov	201 stupňov
Strata sušením	Menšie alebo rovné 0,5 %	0.2%
Zvyšok po zapálení	Menej ako alebo rovné 0,1 %	Vyhovujúce
Ťažké kovy	Menšie alebo rovné 10 ppm	Vyhovujúce
Arzén	Menej ako alebo rovné 2 ppm	Vyhovujúce
Súvisiace látky	V rámci špecifikácie	Pass
Reziduálne rozpúšťadlá	V rámci špecifikácie	Pass

Aké testy kontroly kvality sa vykonávajú pre prášok Trimetoprim?

Každá šarža prechádza pred uvoľnením viac{0}}krokovou kontrolou kvality, aby sa overila identita, čistota a fyzikálne vlastnosti.

Kontrola kvality surovín → In{0}}kontrola procesu → HPLC test → Overenie identity IR → Stanovenie bodu topenia → Súvisiace látky (HPLC) → Strata sušením → Ťažké kovy → Arzén → Zvyšok po vznietení → Zvyškové rozpúšťadlá → Konečné uvoľnenie šarže

Kľúčové hodnotenia zahŕňajú identifikáciu pomocou infračervenej (IR) spektroskopie, analýzu aktívneho obsahu HPLC, stanovenie teploty topenia, analýzu súvisiacich látok, stratu sušením, limity ťažkých kovov a arzénu, rezíduá po vznietení a testovanie zvyškového rozpúšťadla. Každá komerčná šarža je podporovaná pravopisom pravosti{1}}špecifickým pre šaržu a príslušnou analytickou dokumentáciou pre prichádzajúcu kontrolu kvality a kvalifikáciu dodávateľa.

Aké faktory ovplyvňujú hromadnú cenu prášku trimetoprim?

Hromadné stanovovanie cien trimetoprimu v prášku sa riadi niekoľkými kľúčovými faktormi:

Náklady na syntézu: Viacstupňová chemická syntéza vrátane kondenzácie trimetoxybenzaldehydu a cyklizácie pyrimidínu priamo ovplyvňuje výrobné náklady.
Čistota a kvalita: Vyššia čistota (viac ako alebo rovná 99 %) a šarže farmaceutickej{1}}triedy (USP/EP) majú vyššiu kvalitu ako štandardnú kvalitu.
Súlad s predpismi a certifikácia: Štandardné šarže GMP{0}}rozhrania API s DMF/CEP a konzistentné COA vyžadujú vyššiu cenu.
Objem objednávok: Veľké-farmaceutické zmluvy dostávajú výraznejšie zľavy za-kilogram ako malé-dávkové objednávky.
Logistika a geografia: Požiadavky na chladné skladovanie / svetlo{0}}chránené balenie a dodržiavanie colných predpisov zvyšujú náklady na vykládku.

Ak chcete získať aktuálnu cenovú ponuku a{0}}objemovú cenu, kontaktujte spoločnosť HDM BIO.

Prečo si vybrať HDM BIO ako dodávateľa práškového trimetoprimu?

Vysoká{0}}čistota (vyššia alebo rovná 98 % / typických 99 %) diaminopyrimidínový inhibítor DHFR s preukázanou synergiou sulfónamidov
Zlatý-štandard ko{1}}trimoxazolového partnera - 5:1 SMX:TMP, základná medicína WHO
Široko{0}}spektrálna aktivita s vynikajúcou orálnou absorpciou a distribúciou v tkanivách (vrátane prostaty)
Výroba v súlade s GMP-, certifikovaný systém kvality ISO a HACCP
Úplná sledovateľnosť šarží a kompletná dokumentácia (COA, MSDS, HPLC)
Flexibilné zásobovanie: kilogramové vzorky až po ton{0}}hromadné objednávky
Globálny export do 70+ krajín s plnou colnou podporou

Hromadné balenie, doprava a skladovanie

Balenie: Fóliové vrecká na vzorky a vláknité bubny-odolné voči vlhkosti pre hromadné objednávky.
Vlastné balenie: K dispozícii je označenie OEM.
Prepravné dokumenty: COA, MSDS/SDS, obchodná faktúra, baliaci list a colná dokumentácia dostupná podľa požiadaviek objednávky.
Skladovanie: Skladujte tesne uzavreté v chladnom, suchom a svetlom-chránenom prostredí. Trvanlivosť: 24 mesiacov.
Manipulácia: Len na použitie vo veterinárnej surovine; nie na priame klinické podanie.

Často kladené otázky o prášku Trimetoprim

Otázka 1: Čo je prášok Trimetoprim?

Odpoveď: Syntetické diaminopyrimidínové antibakteriálne činidlo (TMP), ktoré selektívne inhibuje bakteriálnu dihydrofolátreduktázu (DHFR), najlepšie známe ako partner sulfametoxazolu v ko-trimoxazole.

Q2: Aké je číslo CAS?

A: 738-70-5.

Otázka 3: Ako funguje trimetoprim?

Odpoveď: Reverzibilne inhibuje bakteriálny DHFR, čím blokuje konverziu DHF na THF. So sulfónamidmi (ktoré inhibujú DHPS v predchádzajúcom kroku) vytvára sekvenčnú blokádu folátovej dráhy s baktericídnou synergiou.

Otázka 4: Čo je ko-trimoxazol?

Odpoveď: Fixná kombinácia trimetoprimu a sulfametoxazolu v pomere 1:5 (napr. 80 mg/400 mg alebo 160 mg/800 mg), ktorá je baktericídna a uvedená ako základný liek WHO.

Otázka 5: Na čo sa trimetoprim používa?

Odpoveď: Infekcie močových ciest, prostatitída, infekcie dýchacích ciest, cestovateľská hnačka a - ako ko-trimoxazol - PJP profylaxia/liečba, toxoplazmóza a nokardióza. Vo veterinárnej medicíne: potencované sulfónamidové prípravky na respiračné/GI/UTI u hospodárskych zvierat a domácich zvierat.

Otázka 6: Aké dokumenty sú dodávané s každou dávkou?

Odpoveď: Certifikát pravosti{0}}špecifický pre šaržu, správa HPLC, záznamy o identite IR, údaje o teplote topenia, MSDS/KBÚ a príslušná exportná dokumentácia.

Q7: Akú čistotu dodávate?

A: štandard väčší alebo rovný 98 % HPLC; typický výsledok šarže 99 %. Trieda USP/EP-dostupná na požiadanie.

Q8: Kde si ho môžem kúpiť z Číny?

Odpoveď: HDM BIO dodáva hromadný Trimethoprim Powder s dávkovým COA a globálnou podporou exportu.

Q9: Koľko stojí prášok Trimetoprim?

Odpoveď: Hromadné stanovovanie cien závisí od nákladov na syntézu, čistoty/triedy, súladu s predpismi, objemu objednávok a logistiky. Pre aktuálnu cenovú ponuku kontaktujte HDM BIO.

Q10: Existujú nejaké bezpečnostné obavy?

A: Trimetoprim je vo všeobecnosti dobre tolerovaný, ale vysoké alebo dlhodobé dávky môžu spôsobiť nedostatok folátu (megaloblastická anémia, leukopénia, trombocytopénia), zvládnuteľný kyselinou folínovou. Najzávažnejšie nežiaduce účinky co-trimoxazolu možno pripísať sulfónamidovej zložke. Pri poruche funkcie obličiek je potrebná úprava dávky. Nie na priame klinické podanie.