Diprophylline API CAS 479-18-5|Väčšie alebo rovné 98 % metylxantínového bronchodilatátora Výrobca Čína

Kľúčové predajné body

✓ Metylxantínový bronchodilatátor - PDE3/4/5 inhibítor s antagonizmom adenozínu A1/A2

✓ Nižšia toxicita ako teofylín - širšie terapeutické okno, vylučovanie obličkami (bez metabolizmu CYP1A2)

✓ duálny kardiorespiračný účinok - bronchodilatácia + pozitívna inotropia + vazodilatácia

✓ Veterinárne kardiorespiračné analeptikum - hovädzí dobytok/kôň/prasa/pes/mačka (často v kombinácii s heptaminolom)

✓ Minimálne liekové interakcie - nemetabolizované pečeňovými enzýmami CYP

✓ Dobre-zavedené Respiratory API - Astma, chronická bronchitída, CHOCHP, emfyzém

Čo je diprofylínový prášok?

Diprophyllinový prášok(dyfylín, C10H14N404, MW 254,24) je metylxantínový derivát a 7-}(2,3-dihydroxypropyl) analóg teofylínu. Ako nešpecifický inhibítor fosfodiesterázy (PDE3/4/5) s antagonizmom receptora adenozínu A1/A2 vyvoláva bronchodilatáciu, vazodilatáciu a pozitívne inotropné účinky. Na rozdiel od teofylínu sa vylučuje prevažne nezmenený obličkami (nie je metabolizovaný pečeňovým CYP1A2), čo mu poskytuje širšie terapeutické okno, nižšiu toxicitu a menej liekových interakcií.

Je široko používaný ako farmaceutická a veterinárna surovina na bronchiálnu astmu, chronickú bronchitídu, CHOCHP a emfyzém u ľudí a ako kardiorespiračné analeptikum u hovädzieho dobytka, koní, ošípaných, psov a mačiek (často v kombinácii s heptaminolom na podporu dýchania a srdca).

Ako funguje diprofylínový prášok?

Diprophyllin Powder uplatňuje svoje účinky prostredníctvom kompetitívnej, ne{0}}selektívnej inhibície cyklických nukleotidových fosfodiesteráz (PDE3, PDE4, PDE5), zabraňuje hydrolýze cAMP a cGMP a zvyšuje hladiny intracelulárnych cyklických nukleotidov. To uvoľňuje hladké svalstvo priedušiek a ciev (bronchodilatácia a vazodilatácia) a zvyšuje kontraktilitu srdca (pozitívna inotropia). Dodatočný antagonizmus adenozínového A1/A2 receptora prispieva ku kardiorespiračnej stimulácii.

PretožeDiprophyllinový prášoksa vylučuje prevažne nezmenený obličkami (nemetabolizovaný pečeňovými enzýmami CYP), má širšie terapeutické okno a menej liekových -interakcií ako teofylín. Pri poruche funkcie obličiek je potrebné zníženie dávky. Predávkovanie môže spôsobiť nevoľnosť, tachykardiu, arytmie, excitáciu CNS (úzkosť, tremor, nespavosť) a v závažných prípadoch kŕče. Rýchla IV injekcia môže spôsobiť hypotenziu.

Aké sú aplikácie diprofylínového prášku?

Ľudské dýchacie cesty: Bronchiálna astma, chronická bronchitída, emfyzém a CHOCHP - bronchodilatácia na zmiernenie obštrukcie dýchacích ciest.
Veterinárne kardiorespiračné analeptiká: Hovädzí dobytok, kone, ošípané, psy a mačky - stimulácia dýchania a srdca (často v kombinácii s heptaminolom v produktoch ako Analeptol, VentoCardyl).
Veterinárna bronchodilatácia: Chronická bronchitída a astma mačiek u psov a mačiek.
Podpora srdca: Doplnok pri srdcovom zlyhaní (pozitívna inotropia + vazodilatácia znižujúca afterload).
Novorodenecké a post-anestetikum: Dýchacie ťažkosti u novorodencov a po-obnovení dýchania po anestézii.
Farmaceutické formulácie: Surovina pre tablety, injekčné roztoky (IV/IM), perorálne roztoky a kombinované kardiorespiračné kombinácie.

Aký je rozdiel medzi diprofylínom a teofylínom?

Funkcia	diprofylín	teofylín
CAS	479-18-5	58-55-9
Molekulárny vzorec	C₁₀H₁₄N₄O₄	C₇H₈N₄O₂
Molekulová hmotnosť	254.24	180.16
Štruktúra	7-(2,3-Dihydroxypropyl)teofylín	Nesubstituovaný teofylín
Metabolizmus	Minimálne vylučovanie - obličkami nezmenené	Pečeňový CYP1A2 (rozsiahly)
Liekové interakcie	Málo (žiadny metabolizmus CYP)	Veľa (inhibítory/induktory CYP1A2)
Terapeutické okno	Širšie	Úzke (vyžaduje TDM)
Toxicita	Nižšia	Vyššie (arytmie, záchvaty)
Bronchodilatačná sila	Mierne	Vysoká
Typické použitie	CHOCHP, astma, veterinárne kardiorespiračné	Astma, CHOCHP (vyžaduje monitorovanie)

Ako sa diprofylín porovnáva s inými metylxantínmi?

Funkcia	diprofylín	aminofylín	kofeín	teobromín
CAS	479-18-5	317-34-0	58-08-2	83-67-0
triedy	Derivát teofylínu	Teofylín + etyléndiamín	metylxantín	metylxantín
PDE inhibícia	Áno (PDE3/4/5)	áno (silný)	slabý	slabý
Bronchodilatácia	Mierne	Silný	Minimálne	Minimálne
Stimulácia CNS	Mierne	Mierne	Silný	slabý
Kardiálny efekt	Pozitívna inotropia + vazodilatácia	Pozitívna inotropia + tachykardia	Tachykardia	slabý
Rozpustnosť vo vode	Rozpustný	Veľmi rozpustný (soľ)	Rozpustný	Mierne rozpustný
Typické použitie	CHOCHP, astma, veterinárna kardiorespiračná choroba	Ťažká astma, apnoe	Stimulant, analgetický adjuvans	Diuretikum, vazodilatátor (toxicita čokolády)

Ako sa vyrába diprofylínový prášok?

Diprophyllin Powder sa vyrába chemickou syntézou zahŕňajúcou N-alkyláciu teofylínu s 2,3-dihydroxypropylovou skupinou.

Surovina QC → Východiskový teofylín → Alkylácia N-7 (2,3-dihydroxypropylačné činidlo) → Surový diprofylín → Čistenie (rekryštalizácia / odfarbenie pomocou aktívneho uhlia) → Kryštalizácia → Centrifugácia → Sušenie → Frézovanie → Finálna kontrola kvality → Balenie

HDM BIO kontroluje kľúčové parametre alkylácie, čistenia a kryštalizácie, aby sa zachovala konzistentná čistota, veľkosť častíc a kvalita šarže.

Špecifikácie kvality

Testovacia položka	Štandardné	Typický výsledok
Vzhľad	Biely až sivobiely-biely prášok	Konzistentné
Analýza (HPLC)	Väčšie alebo rovné 98,0 %	99.0%
Identita (IR / HPLC)	Vyhovuje referenčnej norme	Potvrdené
Teplota topenia	161-162 stupňov	161,5 stupňa
Strata sušením	Menšie alebo rovné 0,5 %	0.2%
pH (1% roztok)	5.0–7.0	6.0
Súvisiace látky	V rámci špecifikácie	Pass
Ťažké kovy	Menšie alebo rovné 10 ppm	Vyhovujúce
Reziduálne rozpúšťadlá	V rámci špecifikácie	Pass
Sterilita (v injekčnej forme)	Sterilné	Vyhovujúce
Bakteriálne endotoxíny (injekčná kvalita)	Menej ako alebo rovné 0,5 EU/mg	Vyhovujúce

Aké testy kontroly kvality sa vykonávajú pre diprofylínový prášok?

Každá šarža sa pred vydaním podrobuje viacstupňovej{0}} kontrole kvality, aby sa overila identita, čistota a kľúčové atribúty kvality.

Kontrola kvality surovín → In-kontrola procesu → HPLC test → Overenie identity IR → Stanovenie bodu topenia → Strata sušením → Stanovenie pH → Súvisiace látky (HPLC) → Ťažké kovy → Reziduálne rozpúšťadlá → Test sterility (injekčná kvalita) → Bakteriálny test uvoľňovania endotoxínu (LAL, injekčný stupeň)

Kľúčové hodnotenia zahŕňajú HPLC test (väčší alebo rovný 98 %), IR identitu, bod topenia, stratu sušením, pH, súvisiace látky, ťažké kovy, zvyškové rozpúšťadlá a pre injekčnú formu: testovanie sterility a bakteriálneho endotoxínu (LAL). Každá komerčná šarža je podporovaná pravosti pravosti špecifickým pre šaržu{2}}a relevantnou analytickou dokumentáciou pre prichádzajúcu kontrolu kvality a kvalifikáciu dodávateľa.

Aké faktory ovplyvňujú hromadnú cenu prášku diprofylínu?

Hromadné stanovovanie cien diprofylínového prášku závisí od niekoľkých kľúčových faktorov:

Náklady na suroviny: Teofylín a 2,3-dihydroxypropylačné činidlá priamo ovplyvňujú výrobné náklady.
Čistota a stupeň: Injekčný stupeň (sterilný, endotoxín{0}}kontrolovaný, väčší alebo rovný 98 %) predstavuje významnú prémiu v porovnaní s orálnym/technickým stupňom.
Špecifikácia sterility a endotoxínu: Aseptické spracovanie a šarže testované na LAL-na injekciu prinášajú vyššie výrobné náklady.
Súlad s predpismi a certifikácia: GMP-štandardné API s DMF/CEP a konzistentné COA vyžadujú vyššiu cenu.
Objem objednávok: Veľké-farmaceutické zmluvy získavajú výraznejšie zľavy za-kilogram.
Logistika a geografia: Balenie odolné voči svetlu-/vlhkosti- a dodržiavanie colných predpisov zvyšujú náklady na vykládku.

Ak chcete získať aktuálnu cenovú ponuku a{0}}objemovú cenu, kontaktujte spoločnosť HDM BIO.

Prečo si vybrať HDM BIO ako dodávateľa práškového diprofylínu?

Vysoká{0}}čistota (viac ako alebo rovná 98 % / typických 99 %) metylxantínový bronchodilatačný API pre tabletové, injekčné a perorálne roztokové formulácie
Overená stála teplota topenia, málo príbuzných látok a spoľahlivá rozpustnosť vo vode
Analóg teofylínu s nižšou{0}}toxicitou so širším terapeutickým oknom a minimálnymi liekovými interakciami CYP
Výroba v súlade s GMP-, certifikovaný systém kvality ISO a HACCP
Úplná sledovateľnosť šarží a kompletná dokumentácia (COA, MSDS, HPLC, sterilita, LAL)
Flexibilné zásobovanie: kilogramové vzorky až po ton{0}}hromadné objednávky API
Globálny export do 70+ krajín s plnou colnou podporou

Hromadné balenie, doprava a skladovanie

Balenie: Fóliové vrecká na vzorky a vláknité bubny-odolné voči vlhkosti pre hromadné objednávky.
Vlastné balenie: K dispozícii je označenie OEM.
Prepravné dokumenty: COA, MSDS/SDS, obchodná faktúra, baliaci list a colná dokumentácia dostupná podľa požiadaviek objednávky.
Skladovanie: Skladujte tesne uzavreté v chladnom, suchom a svetlom-chránenom prostredí. Trvanlivosť: 24 mesiacov.
Manipulácia: Len na použitie vo farmaceutických/veterinárnych surovinách; nie na priame klinické podanie.

Často kladené otázky o diprofylínovom prášku

Q1: Čo je to diprofylínový prášok?

A: Diprofylín (dyfylín) je derivát metylxantínu a 7-(2,3-dihydroxypropyl) analóg teofylínu. Je to nešpecifický inhibítor PDE3/4/5 s antagonizmom adenozínu A1/A2, ktorý spôsobuje bronchodilatáciu, vazodilatáciu a pozitívnu inotropiu. Na rozdiel od teofylínu sa vylučuje v nezmenenej forme obličkami so širším terapeutickým oknom a menším počtom liekových interakcií.

Q2: Aké je číslo CAS?

A: 479-18-5.

Q3: Ako funguje diprofylín?

Odpoveď: Inhibuje fosfodiesterázy (PDE3/4/5), zvyšuje intracelulárny cAMP/cGMP na uvoľnenie hladkého svalstva priedušiek a ciev (bronchodilatácia, vazodilatácia) a zvyšuje kontraktilitu srdca. Dodatočný antagonizmus adenozínu A1/A2 prispieva ku kardiorespiračnej stimulácii. Vylučuje sa v nezmenenej forme obličkami.

Q4: Na čo sa diprofylín používa?

A: Človek: bronchiálna astma, chronická bronchitída, emfyzém, CHOCHP. Veterinárne: kardiorespiračné analeptikum u hovädzieho dobytka, koní, ošípaných, psov a mačiek (často v kombinácii s heptaminolom); bronchodilatácia pri chronickej bronchitíde psov a astme mačiek; podpora srdca pri srdcovom zlyhaní; dýchacie ťažkosti novorodencov a zotavenie po{1}}anestezii.

Otázka 5: Aké dokumenty sú dodávané s každou dávkou?

Odpoveď: COA špecifické pre šaržu, správa o analýze HPLC, IČ identifikácia, teplota topenia, strata sušením, pH, súvisiace látky, ťažké kovy, zvyškové rozpúšťadlá a pre injekčný stupeň: výsledky sterility a endotoxínu LAL, MSDS/SDS.

Q6: Akú čistotu dodávate?

A: štandard väčší alebo rovný 98,0 % HPLC; typický výsledok šarže 99 %. Injekčná kvalita so sterilitou a špecifikáciou endotoxínu je k dispozícii na požiadanie.

Q7: Kde si ho môžem kúpiť z Číny?

Odpoveď: HDM BIO dodáva vo veľkomDiprophyllinový prášoks dávkovou COA a globálnou podporou exportu.

Q8: Koľko stojí prášok Diprophylline?

Odpoveď: Hromadná cena závisí od nákladov na surovinu teofylínu, čistoty/stupne (orálne vs. injekčné), sterility/špecifikácie endotoxínu, súladu s predpismi, objemu objednávky a logistiky. Pre aktuálnu cenovú ponuku kontaktujte HDM BIO.

Q9: Existujú nejaké bezpečnostné obavy?

A: Širšie terapeutické okno ako teofylín, ale predávkovanie môže spôsobiť nevoľnosť, tachykardiu, arytmie, excitáciu CNS (úzkosť, tremor, nespavosť) a záchvaty (závažné). Kontraindikácie: precitlivenosť na xantíny, akútny infarkt myokardu, ťažká arytmia, hypotenzia. Porucha funkcie obličiek si vyžaduje zníženie dávky (vylučovanie obličkami). Gravidita: žiadna teratogenita v štúdiách na zvieratách, ale bezpečnosť nebola úplne stanovená. Rýchla IV injekcia môže spôsobiť hypotenziu. Nie na priame klinické podanie.

Q10: Aký je rozdiel medzi diprofylínom a teofylínom?

Odpoveď: Obidva sú metylxantínové bronchodilatátory, ale diprofylín je 7-(2,3-dihydroxypropyl) derivát. Kľúčové rozdiely: diprofylín sa vylučuje v nezmenenej forme obličkami (nie je metabolizovaný CYP1A2), takže má menej liekových interakcií, širšie terapeutické okno a nižšiu toxicitu. Teofylín je účinnejší ako bronchodilatátor, ale má úzky terapeutický index, ktorý si vyžaduje terapeutické monitorovanie liekov a mnohé liekové interakcie sprostredkované CYP1A2.