Acetyltetrapeptid-5 Mechanizmus účinku: Ako pomáha znižovať opuchy pod očami

Acetyltetrapeptid-5 (CAS 820959-17-9) je syntetický peptid s krátkym-reťazcom s aminokyselinovou sekvenciou Ac-Ala-His-Ser-His-OH a molekulovou hmotnosťou približne 492,49 Da. V terminológii kozmetických zložiek je klasifikovaný ako signálny peptid určený na moduláciu špecifických biologických procesov v pokožke.

Eyeseryl® je komerčný obchodný názov spojený s Acetyl Tetrapeptide-5; názov INCI je Acetyl Tetrapeptid-5. Chemicky nesie N-koncovú acetylačnú modifikáciu, o ktorej sa uvádza, že zlepšuje stabilitu peptidu a penetráciu pokožkou v porovnaní s nemodifikovanými krátkymi peptidmi. Dodáva sa ako biely lyofilizovaný prášok na kozmetickú výrobu, najčastejšie sa pridáva do vodných očných sér, gélov a ľahkých emulzií.

Ako kozmetická aktívna látka je to jeden z najpoužívanejších kozmetických peptidov na -opuchy pod očami, ktorý je často súčasťou prémiových-línií starostlivosti o oči proti starnutiu spolu s inými peptidmi a aktívnymi látkami na podporu-cirkulácie.

Špecifikácie hromadného produktu a informácie o spotrebe nájdete na stránkeAcetyltetrapeptid-5 prášokproduktovú stránku.

Oblasť pod-očnými oblasťami je anatomicky náchylná na viditeľné opuchy: koža je mimoriadne tenká, podkožné spojivové tkanivo je uvoľnené a kapilárne a lymfatické siete sú husté a povrchové. K vzhľadu vrecúšok pod očami prispieva viacero faktorov-a žiadna zložka neoslovuje všetky typy rovnako.

Prechodné ranné opuchy sú primárne spojené so zvýšenou permeabilitou kapilár a akumuláciou intersticiálnej tekutiny. Často sa zhoršuje únavou, polohou v spánku, vysokým príjmom soli a predĺženým časom obrazovky, ktoré narúšajú lokálnu rovnováhu tekutín a pomalé odstraňovanie.

Chronický-vzhľad vačkov pod očami je spôsobený postupnou stratou elasticity pokožky. Glykácia a oxidačný stres poškodzujú kolagénové a elastínové vlákna v periorbitálnej derme, čím sa znižuje štrukturálna podpora a spodné tekuté a tukové vankúšiky sú vizuálne výraznejšie.

Mnoho tradičných dekongestantov alebo adstringentných zložiek predstavuje riziko podráždenia jemnej periorbitálnej pokožky. Aktívne látky na báze peptidov- sú cenené pre svoj cielený mechanizmus a všeobecne dobrú znášanlivosť, vďaka čomu sú vhodné na opakované použitie v tejto citlivej oblasti.

Mechanizmus účinku acetyltetrapeptidu-5 sa chápe ako multifaktoriálny, s tromi primárnymi cestami diskutovanými v publikovanom technickom výskume a údajoch dodávateľov.

Hlavným navrhovaným prínosom acetyltetrapeptidu-5 je modulácia vaskulárnej permeability a podpora rovnováhy tekutín v periorbitálnom tkanive.

Za normálnych podmienok tekutina a malé molekuly nepretržite unikajú z kapilár do intersticiálneho priestoru a sú recirkulované. Keď je táto rovnováha narušená únavou, zápalom alebo vonkajším stresom, nadbytočná tekutina sa hromadí v uvoľnenom pod- spojivovom tkanive pod očami, čo spôsobuje viditeľné opuchy.

Štúdie in vitro na monovrstvách endotelových buniek naznačujú, že acetyltetrapeptid-5 môže znižovať vaskulárnu permeabilitu v závislosti od dávky-posilnením funkcie endotelovej bariéry a obmedzením extravazácie tekutín do okolitého tkaniva. Tento navrhovaný mechanizmus je obzvlášť dôležitý pre prechodné ranné vačky pod očami-spôsobené redistribúciou tekutín cez noc.

Acetyltetrapeptid-5 bol študovaný na navrhovaný mechanizmus súvisiaci s ACE, ktorý môže ovplyvniť vaskulárnu permeabilitu a akumuláciu tekutín v periorbitálnej oblasti.

Angiotenzín-konvertujúci enzým (ACE) sa podieľa na lokálnej regulácii cievneho tonusu. V kožnom tkanive sa predpokladá, že lokálna aktivita ACE ovplyvňuje periorbitálny vaskulárny tlak a rovnováhu tekutín. Výskum publikovaný dodávateľom- naznačuje, že Acetyl Tetrapeptid-5 môže pôsobiť ako ACE-inhibujúci peptid, ktorý znižuje konverziu angiotenzínu I na angiotenzín II na lokálnej úrovni kože.

Navrhované následné dôsledky zahŕňajú potenciálne účinky na mikrocirkulačný tok, vaskulárnu permeabilitu a rovnováhu tekutín v periorbitálnej oblasti. Táto cesta je tiež spojená so zlepšením vzhľadu tmavých kruhov vaskulárneho -typu tým, že podporuje žilový prietok krvi a znižuje stagnáciu odkysličenej krvi v povrchových cievach.

Okrem účinkov súvisiacich s tekutinami sa uvádza, že acetyltetrapeptid-5 vykazuje aj anti-glykačnú aktivitu, ktorá rieši dlhodobejšiu-štrukturálnu zložku tvorby vačkov pod očami.

Glykácia je ne-enzymatická reakcia, pri ktorej sa molekuly cukru viažu na kolagén a elastín a vytvárajú pokročilé koncové produkty glykácie (AGE), ktoré spôsobujú-sieťovanie proteínov. Vďaka tomu sú dermálne vlákna tuhé, krehké a menej elastické. Strata pružnosti v tenkej-koži pod očami-súvisiaca s glykáciou znižuje štrukturálnu podporu, vďaka čomu sú tekuté a tukové vankúšiky viditeľnejšie a prispieva k trvalému ochabnutiu-očných vačkov.

Technické údaje -zverejnené dodávateľom naznačujú, že Acetyl Tetrapeptid-5 môže inhibovať glykačnú reakciu, čím pomáha chrániť kolagénové vlákna pred zosieťovaním-a zachováva integritu dermálnej extracelulárnej matrice. Uvádza sa tiež, že pomáha chrániť antioxidačné enzýmy pred inaktiváciou-indukovanou glykáciou, čím podporuje endogénnu antioxidačnú obranu pokožky proti periorbitálnemu oxidačnému stresu. Predpokladá sa, že tento efekt prispieva k dlhodobejšiemu udržaniu pevnosti a pružnosti pokožky okolo očí.

Acetyltetrapeptid-5 má molekulovú hmotnosť približne 492,49 Da, čím sa umiestňuje pod bežne uvádzaný prah 500-Daltonov. „Pravidlo 500-Daltonov“ je však skôr všeobecnou heuristikou než zárukou efektívneho aktuálneho prieniku. Skutočná dodávka závisí od stability peptidu, vehikula prípravku, koncentrácie, stavu kožnej bariéry a iných fyzikálno-chemických vlastností.

Predpokladá sa tiež, že modifikácia N-acetylácie zlepšuje permeáciu pokožkou v porovnaní s nemodifikovanými peptidmi podobnej veľkosti. Pre formulátorov to znamená, že koncentrácia peptidu, systém formulácie a spôsob spracovania ovplyvňujú skutočný-výkon a penetrácia by sa mala overiť pre každý konkrétny hotový produkt.

Dodávateľ-zverejnené testovanie in vivo hlásilo viditeľné zlepšenie u niektorých subjektov už po 15 dňoch, pričom hodnotenie pokračovalo do 60 dní. Tieto zistenia by sa mali interpretovať skôr ako údaje o kozmetických prísadách než ako nezávislé klinické dôkazy.

Vačky pod{0}}očami nie sú jedinou podmienkou a rôzne typy vznikajú úplne odlišnými mechanizmami.

Edematózny/tekutý-typ pod-vaky pod očami

Toto je typ, ktorý sa v kozmetickej literatúre najčastejšie spája s Acetyl Tetrapeptide-5. Vyznačuje sa dočasným opuchom, ktorý je zvyčajne najhorší ráno, zlepšuje sa počas dňa a zhoršuje sa nedostatkom spánku, vysokým príjmom soli a únavou. Pre tento typ opuchov sú navrhované účinky súvisiace s ACE a vaskulárnou permeabilitou priamo relevantné.

Vačky pod očami-typu starnutia/ochabnutosti-

Tento typ sa vyvíja postupne s vekom, čo je spôsobené stratou dermálneho kolagénu a elastínu, oslabením musculus orbicularis oculi a protrúziou očnicového tuku. Je trvalá a počas dňa výrazne nekolísa. Acetyltetrapeptid-5 môže prispievať svojimi hlásenými anti-glykačnými a matrix-podpornými účinkami, ale nedokáže zvrátiť už vyhrotené tukové vankúšiky alebo vážne anatomické ochabnutie.

Pigmentové tmavé kruhy

Aj keď to nie sú pravé očné vaky, periorbitálna hyperpigmentácia často koexistuje s opuchmi. Acetyl Tetrapeptid-5 môže pomôcť zlepšiť vzhľad modrofialových tmavých kruhov na cievach tým, že podporuje mikrocirkuláciu, ale neovplyvňuje priamo pigmentáciu melanínu.

Na stanovenie realistických očakávaní formulácie je rovnako dôležité objasniť obmedzenia:

Neodstraňuje tukové vankúšiky očnice.

Chirurgicky nekoriguje štrukturálne určené očné vaky.

Nelieči priamo pigmentové tmavé kruhy-na báze melanínu.

Nenahrádza lekársku liečbu pretrvávajúceho periorbitálneho edému spôsobeného základným zdravotným stavom.

Všetky účinky sú založené na kozmetickom vzhľade-a obmedzené na kožné vrstvy periorbitálnej oblasti.

Acetyltetrapeptid-5 je primárne určený na opuchy a problémy s tekutinami-pod-očami, zatiaľ čo iné kozmetické peptidy sa zameriavajú na výrazové línie, zápaly alebo prestavbu extracelulárnej matrice.

V prípade komplexných produktov starostlivosti o oči sa Acetyl Tetrapeptide-5 často kombinuje s inými aktívnymi látkami -, napríklad v spojení s peptidom na zacielenie na vrásky-pre celkové očné sérum proti{4}}starnutiu alebo s kofeínom pre viaccestnú dekongestívnu formuláciu.

Pochopenie mechanizmu je len prvým krokom; premena aktivity na stabilný, účinný produkt si vyžaduje starostlivý návrh formulácie.

Aké pH je vhodné pre acetyltetrapeptid-5?

Odporúčané pH prípravku závisí od špecifikácie konkrétneho surového-materiálu a údajov o stabilite dodávateľa. Formulátori by mali potvrdiť prijateľný rozsah pH pomocou aktuálneho technického listu dodávateľa a vykonať hotový-test stability produktu.

Kedy by sa mal pridať acetyltetrapeptid-5?

Pretože stabilita peptidu môže byť ovplyvnená dlhodobým vystavením zvýšeným teplotám, formulátori bežne pridávajú aktívne peptidy počas fázy kontrolovaného chladenia. Vhodná teplota pridávania by mala byť stanovená na základe údajov o stabilite špecifických od dodávateľa a nie ako univerzálny prah.

Je acetyltetrapeptid-5 rozpustný vo vode?

Acetyltetrapeptid-5 sa bežne dodáva na použitie vo vodných kozmetických systémoch, ale skutočná rozpustnosť závisí od formy suroviny, koncentrácie, nosiča a podmienok formulácie. Typicky sa začleňuje do vodnej fázy emulzií a nie je vhodný pre čisté bezvodé olejové systémy.

Ako by sa mal acetyltetrapeptid-5 prášok skladovať?

Surový prášok by sa mal skladovať uzavretý, chránený pred svetlom a vlhkosťou, v chladničke alebo zmrazenom stave na dlhodobé skladovanie-. Hotové produkty by mali byť zabalené v ľahkých-ochranných nádobách, aby sa maximalizovala stabilita.

Pre kompletnú technickú príručku zahŕňajúcu parametre receptúry, stability testovania a bežných úskalí, pokračujte v čítaní nášho úplného sprievodcu vývojom formulácie Acetyl Tetrapeptid-5.

Odporúčané úrovne použitia závisia od špecifikácie surového-materiálu, systému nosiča a hotového zloženia. Technické údaje dodávateľa pre prípravky súvisiace s Eyeseryl{2}}uvádzajú úrovne použitia okolo 0,01 %, ale formulátori by sa mali riadiť TDS konkrétneho dodávateľa a overiť stabilitu a účinnosť hotového prípravku.

Všimnite si, že mnohí komerční dodávatelia predávajú acetyltetrapeptid-5 ako pred-zriedený vodný roztok namiesto čistého prášku. Ak používate formu roztoku, vypočítajte skutočný obsah aktívneho peptidu na základe koncentrácie roztoku, aby ste sa vyhli poddávkovaniu.

Čo je acetyltetrapeptid-5?

Acetyl Tetrapeptid-5 je syntetický bioaktívny tetrapeptid používaný ako kozmetická zložka, predovšetkým v produktoch starostlivosti o oči. Má aminokyselinovú sekvenciu Ac- Ala-His-Ser-His-OH a číslo registra CAS 820959-17-9.

Je Acetyl Tetrapeptid-5 rovnaký ako Eyeseryl?

Eyeseryl® je komerčný obchodný názov spojený s acetyltetrapeptidom-5. Oficiálny názov INCI a všeobecný názov zložky je Acetyl Tetrapeptide-5.

Ako funguje Acetyl Tetrapeptid-5?

Súčasný technický výskum naznačuje, že funguje prostredníctvom troch navrhovaných ciest: mechanizmom súvisiacim s ACE-, ktorý môže ovplyvniť lokálnu mikrocirkuláciu, moduláciou vaskulárnej permeability na zníženie akumulácie tekutín a anti-glykačnou aktivitou na podporu integrity dermálnej matrice. Nezávislé klinické dôkazy u ľudí zostávajú obmedzené.

Funguje Acetyl Tetrapeptid-5 na všetky typy očných vačkov?

Nie. Najviac sa to týka tekutého-typu a opuchov-súvisiacich-pod očami. Nerieši vážne štrukturálne očné vačky spôsobené prolapsom orbitálneho tuku ani nelieči tmavé kruhy-na báze melanínu.

Môže Acetyl Tetrapeptid-5 preniknúť do pokožky?

Jeho molekulová hmotnosť ~492,49 Da spadá pod bežne uvádzaný prah penetrácie 500-Daltonov, ale pravidlo 500-Daltonov je všeobecná heuristika, nie záruka. Skutočné dodanie závisí od zloženia, stavu pokožky a produktovej bázy.

Je Acetyl Tetrapeptid-5 vhodný pre očné séra?

Áno, je vhodný pre formulácie očných sér. Bežne sa používa vo vodných systémoch, vo všeobecnosti je dobre tolerovaný na jemnej periorbitálnej pokožke a je kompatibilný s typickými sérovými základmi obsahujúcimi zvlhčovadlá a upokojujúce zložky.

Čo je CAS 820959-17-9?

CAS 820959-17-9 je registračné číslo CAS priradené acetyltetrapeptidu-5, štandardnému chemickému identifikátoru pre získavanie zdrojov, regulačnú dokumentáciu a označovanie zložiek.

Ako by sa mal získavať acetyltetrapeptid-5?

Mal by pochádzať od renomovaných výrobcov peptidov, ktorí poskytujú dokumentáciu o kvalite špecifickú pre jednotlivé šarže vrátane správ o čistote HPLC, overenia identity LC-MS a certifikátu analýzy. Kupujúci by si mali pred zadaním hromadných objednávok overiť stupeň čistoty, hladiny zvyškového rozpúšťadla a konzistenciu šarže.

Puig A, Antón JM, Pérez R, Mangues M. (2007).Eyeseryl® a Leuphasyl®: Syntetické peptidy ako pokročilé kozmetické aktívne látky. Journal of Cosmetic Science, 58(3), 289–299.

Lipotec SAU (nd).Technický list Eyeseryl®: Acetyltetrapeptid-5. Barcelona, ​​Španielsko: Lipotec Active Cosmetic Ingredients.

Panel expertov na preskúmanie kozmetických prísad (CIR). (2021).Hodnotenie bezpečnosti acetyltetrapeptidu-5 používaného v kozmetike. International Journal of Toxicology, 40(3_suppl), 5S–18S.

Bos JD, Meinardi MMH (2000). Pravidlo 500 Daltonov pre prenikanie chemických zlúčenín a liečiv pokožkou.Experimentálna dermatológia, 9(3), 165–169.

Zhang L, a kol. (2022). Anti-glykačné a antioxidačné aktivity kozmetických oligopeptidov: Prehľad o štruktúre-aktivity.Journal of Cosmetic Dermatology, 21(11), 4587–4598.

Acetyl Tetrapeptid-5 je široko používaný kozmetický peptid na starostlivosť o -opuky pod očami s navrhovaným viac{3}}cestným mechanizmom pokrývajúcim aktivitu súvisiacu s ACE-, moduláciu vaskulárnej permeability a antiglykačnú ochranu matrice. Jeho cielený profil aktivity a všeobecne dobrá znášanlivosť z neho robia bežnú aktívnu látku pre prémiové prípravky starostlivosti o oči.

Súčasné dôkazy sú najsilnejšie na úrovni in vitro a dodávateľskej{0}}štúdie; nezávislé klinické overenie u ľudí zostáva obmedzené. Formulátori a nákupcovia by mali pri vývoji produktov obsahujúcich túto zložku hodnotiť kvalitu surovín, dokumentáciu dodávateľa a stabilitu receptúry.

HDM BIO dodáva vysoko{0}}čistý kozmetický- acetyltetrapeptid-5 s úplnou analytickou dokumentáciou, vhodný na vývoj formulácií a hromadnú výrobu.

Ak chcete požiadať o technický list, vzorový certifikát o analýze alebo hromadnú cenovú ponuku, navštívte stránku s produktom suroviny Acetyl Tetrapeptid-5.